注射用盐酸多柔比星

【药品名称】

通用名称：注射用盐酸多柔比星
英文名称：Doxorubicin Hydrochloride for Injection
汉语拼音：ZhuSheYongYanSuanDuoRouBiXing

【成份】

本品主要成份及其化学名称为：(8S,10S)－10－(3－氨基－2,3,6－三脱羟－*－L－来苏－己吡喃糖苷基)－8－乙醇酰基－7,8,9,10－四氢－6,8,11－三羟基－1－甲氧基－5,12－萘二酮盐酸盐。每瓶含10mg盐酸多柔比星及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。

【性状】

本品为桔红色的冻干粉剂。

【适应症】

抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿瘤及成人实体瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。

【用法用量】

配制药液时，每小瓶内容物用5ml注射用水或氯化钠注射液溶解。加入溶解液后，可轻摇小瓶半分钟以使内容物溶解，但不要倒转小瓶。成人和儿童[静脉用药]：这是最常用的给药途径。配制后的溶液通过通畅的输液管进行静脉输注，约2－3分钟。这样可减少血栓形成和由药物外溢导致的蜂窝组织炎和水泡的危险，常用的溶液为氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、或氯化钠葡萄糖注射液。剂量通常根据体表面积计算。通常当阿霉素单一用药时，每三周一次，以60－75mg/m2给药，当与其他有重复毒性的抗肿瘤制剂合用时，多柔比星的剂量须减。

【不良反应】

1.骨髓抑制和口腔溃疡。存在骨髓抑制和口腔溃疡时不可重复使用本品，后者可能存在口腔烧灼感的先兆症状，出现症状时应不再使用。多柔比星使用后10天左右可出现明显的骨髓抑制，故不管是血液疾病或非血液疾病患者都应常规监测血象。2.心脏毒性。心脏毒性可表现为心动过缓，包括室上性心动过缓和心电图改变，建议常规监测心电图，对已有心功能损害的患者需格外小心，累积剂量超过450－500mg/m2时须特别小心，超过该剂量水平时，发生不可逆性充血性心力衰竭的危险性大大增加。当考虑多柔比星的用药总量时，应对患者以往或同时使用其

【禁忌】

严重器质性心脏病和心功能异常及对本品及蒽环类过敏者禁用。1 静脉给药治疗的禁忌症：由于既往细胞毒药物治疗，持续的骨髓抑制或严重的口腔溃疡全身性感染明显的肝功能损害严重心律失常，心肌功能不足，既往心肌梗塞既往蒽环类治疗已用到药物最大累积剂量。2 膀胱内灌注治疗的禁忌症：侵袭性肿瘤已穿透膀胱壁泌尿道感染膀胱炎症导管插入困难（如由于巨大的膀胱内肿瘤）

【注意事项】

1.药期间应严格检查血象、肝功能及心电图。2.作时的注意事项：瓶内药物处于负压状态下，从而在溶液配制时减少气雾形成，当针头插入后应特别小心。在配制药液时必须避免吸入任何气雾。由于该药的毒性特征，推荐以下的保护方法：操作人员必须受过药物配制及操作的良好技术训练怀孕的工作人员应避免接触本品速溶型阿霉素操作者应穿戴防护服装：护目镜、工作袍及一次性手套和面罩药物配制应在指定区域进行（在层流系统下更佳）。工作台表面应铺有一次性塑料垫和吸纸所有用于药物配制、使用、或清洗的材料包括手套等，用后应置于标有；高

【药物相互作用】

1 多柔比星通常与其他细胞毒药物联合治疗，所以可能出现毒性作用特别是骨髓、血液学和胃肠道毒性作用的叠加。另外，如多柔比星与其他已报道有潜在心脏毒性作用的抗肿瘤药物伴随使用（如5-Fu，环磷酰胺，顺铂等）或与其他具有心脏活性作用的药物伴随使用（如钙通道拮抗剂），需在整个治疗期间密切监测心脏功能。2 多柔比星主要在肝脏代谢，其他的伴随治疗所引起的肝功能改变可影响多柔比星的代谢、药代动力学、疗效和/或毒性。3 本品应避免与碱性溶液长期接触。4 因会产生沉淀，速溶型阿霉素不可与肝素混用，亦不建议速溶型阿霉素与其他药物混合。

【药理作用】

药物可穿透进入细胞，与染色体结合。实验显示多柔比星的平面环插入碱基对之间从而与DNA结合形成复合物，严重干扰DNA合成、DNA依赖性RNA合成和蛋白质合成。但通过该机制产生抗增生作用所需的多柔比星浓度比临床治疗中肿瘤部位的药物浓度要高。近期的实验显示药物插入DNA引发拓扑异构酶II裂解DNA，从而破坏DNA三级结构。这一作用在临床治疗的药物浓度即可见。多柔比星还与氧化/还原作用有关：一系列NADPH依赖性的细胞还原酶可还原多柔比星为半醌自由基，再与分子氧反应产生高反应活性的细胞毒化合物如过氧化物、活性的氢氧基和过氧化氢，自由基形成与多柔比星的细胞毒作用有关。多柔比星的更进一步作用部位可能在细胞膜：与细胞膜上的脂结合影响各种不同的功能。多柔比星的细胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一种机制的结果，也可能还有其他作用机制存在。研究显示多柔比星在整个细胞周期均有活性作用，包括在细胞间期。故快速增生组织如肿瘤组织（但也包括骨髓、胃肠道和粘膜、毛囊）是对多柔比星抗增生作用最敏感的。

【贮藏】

配制好的溶液在室温下可存放24小时，在冰箱内(4-10°；C)可存放48小时。避光保存。

【规格】

10mg

【包装规格】

支

【批准文号】

国药准字H20013334

【生产企业】

企业名称：辉瑞制药(无锡)有限公司