洛莫司汀胶囊

【药品名称】

通用名称：洛莫司汀胶囊
英文名称：Lomustine Capsules
汉语拼音：Luomositing Jiaonang

【成份】

主要成分：洛莫司汀。分子式：C9H16ClN3O2分子量：233.7

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为淡黄色结晶性粉末。

【适应症】

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

【用法用量】

100～130mg/m2,顿服,每6～8周一次,3次为一疗程.

【不良反应】

口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2～3天,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害.骨髓抑制,服药后3～5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6～8周才恢复；但骨髓抑制有累计性.偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏.

【禁忌】

有肝功能损害、白细胞低于4times；109/L、血小板低于80times；109/L者禁用，合并感染时应先治疗感染。

【注意事项】

1.因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。6.治疗前和治疗中应检查肺功能。

【特殊人群用药】

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 本药有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。

【药理作用】

本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或 S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用.动物实验表明其与BCNU机理相似.本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使 DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应.据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用.本品虽具烷化剂作用.但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性.对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性.

【贮藏】

密封保存

【规格】

40mg

【包装规格】

6s/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

国药准字H32021377

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月29日

【生产企业】

企业名称：南京制药厂有限公司
企业简称：南京制药厂