替尼泊苷注射液(卫萌)

【药品名称】

通用名称：替尼泊苷注射液
商品名称：卫萌
英文名称：TeniposideInjection
汉语拼音：Weimeng

【成份】

本品主要成份为替尼泊苷。本药含下列成分 ：N,N二甲基乙酰胺300 mg，苯甲醇150 mg，聚氧乙基蓖麻油2.5 g，无水乙醇42.7%，并用马来酸调节pH值

【性状】

本药为中性亲脂性物质，几乎不溶于水，而溶于有机溶媒。本品为淡黄色至黄色澄清溶液。

【适应症】

本品适用于治疗下列各种疾病，通常与其他抗癌药物联合使用: 恶性淋巴瘤；霍奇金氏病； 急性淋巴细胞性白血病，成人与儿童的高危病例； 颅内恶性肿瘤:即胶质母细胞瘤，空管膜瘤，星形细胞瘤； 膀胱癌；神经母细胞瘤和儿童的其它实体瘤。

【用法用量】

单药治疗:每个疗程总剂量为300mg/m2在3-5天期间给予，每三周或待骨髓恢复后可重复一个疗程。联合治疗:本品可与其它几种已批准化疗药物联合使用，当与其它骨髓抑制药联合使用时，应适当降低本品的剂量，应定期监测外周血象计数，需要时应定期进行骨髓检查。注意:患唐氏(Downs)综合症的病人对骨髓抑制性化学疗法的反应特别敏感，(Blatr,1986)因此，对这些病人应考虑减少用量。疗程:一般情况重复4-6个疗程,根据医嘱。

【不良反应】

本品主要毒副反应为骨髓抑制，表现为血小板减少，而白细胞下降则较轻，常见不良反应还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等，偶见转氨酶升高。也有报道使用本品可能发生过敏反应，引起支气管痉挛、皮肤潮红和荨麻疹、呼吸困难及低血压等。罕见有口炎、头痛及精神混乱现象。

【禁忌】

对本品有过敏史者禁用。严重白细胞减少或血小板减少患者禁用。

【注意事项】

对肝、肾功能损害的病员或肿瘤已侵犯骨髓的病员，使用本品应谨慎小心。 用本品治疗时，应定期进行监测白细胞和血小板计数:如白细胞低于2,000/mm3或血小板低于75,000/mm3并非由恶性疾病本身引起的，应推迟使用，直到骨髓完全恢复正常。 在开始输注本品之前，应特别注意静脉留置导管是处于正确的位置，以保证输注本品进入静脉，因为输注于静脉血管外可产生组织坏死和或血栓性静脉炎。曾有报道静脉输入本品时发生低血压的病例。所以，在输注本品开始30-60分钟内仔细监测主要的体征。妊娠妇女使用本品可造成胎儿损害，妊娠大鼠给予本品后曾发现胚胎毒性和致畸性，未曾在妊娠妇女进行该品研究。如妊娠妇女应用本品或妇女使用本品过程中怀孕，应告知病人，本品可对胎儿造成潜在性伤害，育龄期的妇女在使用本品时应告知避免受孕。本品能否排泄至人乳中尚不明了，因为许多药物均可排泄至人乳中，也因为本品对哺乳期婴儿有潜在的严重不良反应，故应衡量使用本品，根据对母体重要性大小而决定中断哺乳还是中断本品治疗。本品含有苯甲醇。所含有苯甲醇曾与新生儿发生毒性有关，曾报道，当使用含大量苯甲醇冲洗液洗低体重早产儿时，发生以喘息性呼吸，核黄疸症，代谢性酸中毒，神经退行性变，血液异常为特征表现的综合症，以致于死亡。在接受高于推荐剂量治疗的病人和先前曾用过止吐药的病人可以发生急性中枢神经系统抑制和低血压。

【药物相互作用】

由于苯巴比妥和苯妥英这样的抗惊厥药可以增加替尼泊苷的清除率，进而导致某一既定剂量的药物在体内作用时间缩短(Baker.1992)。对接受抗惊厥治疗的病人，可能需增加鬼臼噻吩苷的用量。已经观察到甲苯磺丁脲，水杨酸钠和磺胺甲噻二唑在体外可以置换与血浆蛋白结合的鬼臼噻吩苷。(Gaver, 1990)由于替尼泊苷的蛋白结合率极高，少量降低与蛋白结合的药物就可以导致游离药物的显著增高，进而增强药物的作用和毒性。

【药理作用】

作用机理：本品为周期特异性细胞毒药物，作用于细胞周期S2后期和G2期，通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA键的单股性和双股性断裂(Clark，1987)，其作用机理似为抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II)所致。对实验性鼠肿瘤，替尼泊苷在其体内具有广谱的抗肿瘤活性，包括多种血液系统肿瘤和各种实体瘤。体外和体内研究均显示对依托泊苷(etoposide)耐药细胞株与本品有完全交互耐药性，反观亦如此，但偶见临床报告指出对两药可缺乏完全交叉耐药性。药代动力学(Clark， 1987；ODwyer， 1984； Holthuis. 1987) 作用特点：本品为中性亲脂性物质，可以通过血脑屏障。

【贮藏】

25°；C以下储存。

【规格】

5毫升:50毫克

【批准文号】

H20140532

【生产企业】

企业名称：中美上海施贵宝制药有限公司