注射用盐酸艾司洛尔

【药品名称】

通用名称：注射用盐酸艾司洛尔
英文名称：Esmolol Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Aisiluo’er

【成份】

盐酸艾司洛尔其化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐分子式：C16H25NO4middot；HCl分子量：331.84

【性状】

本品为冻干粉针剂

【适应症】

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；2.围手术期高血压；3.窦性心动过速。

【用法用量】

1 控制心房颤动、心房扑动时心室率:成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处.2 围手术期高血压或心动过速:(1)即刻控制剂量为: 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min.(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗.(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大.

【不良反应】

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。1.发生率1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。2.发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。3.发生率＜1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，

【禁忌】

1 支气管哮喘或有支气管哮喘病史2 严重慢性阻塞性肺病3 窦性心动过缓4 二至三度房室传导阻滞5 难治性心功能不全6 心源性休克7 对本品过敏者

【注意事项】

1.高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。2.本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。3.糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。4.支气管哮喘患者应慎用。5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

【特殊人群用药】

儿童注意事项： 尚无本品用于儿童的资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性并致死。对家兔的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但有在怀孕的最后三个月或分娩时使用本品引起胎儿心动过缓，停药后仍不能终止的报道，故本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 老人注意事项： 本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。

【药物相互作用】

1 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。2 与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。3 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。4 与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。5 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。6 本品会降低肾上腺素的药效。7 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

【药理作用】

1 药理作用本品是一快速起效的作用时间短的选择性的beta；1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的beta；1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的beta；2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与beta；肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟beta；肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的beta；-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。2 致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【规格】

0.1g

【包装规格】

支

【有效期】

18个月

【执行标准】

YBH04012004(试行)

【批准文号】

国药准字H20040427

【说明书修订日期】

2008年04月02日

【生产企业】

企业名称：哈尔滨三联药业股份有限公司
企业简称：哈尔滨三联药业