枸橼酸他莫昔芬口服溶液(德孚伶)

【药品名称】

通用名称：枸橼酸他莫昔芬口服溶液
商品名称：德孚伶
英文名称：Tamoxifen Citrate Oral Solution
汉语拼音：Juyuansuantamoxifen Koufuye

【成份】

主要成分为他莫昔芬。化学名称：(Z)-2-〔对-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基〕-n-二甲基乙基胺的枸橼酸盐。

【性状】

白色或类白色结晶性粉末，无臭。本品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇、丙酮中微溶，在氯仿中极微溶解，在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(中国药典1985年版二部附录13页)为143～150℃，熔融时同时分解。

【适应症】

抗肿瘤药，用于绝经期后晚期乳腺癌。

【用法用量】

口服按他莫昔芬计算一次10～20mg，一日20～40mg。

【不良反应】

疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

【禁忌】

有眼底疾病者禁用。

【注意事项】

1.不良反应有恶心、呕吐、腹泻、月经失调、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加，水肿、骨痛、肿瘤处疼痛。长期大量使用可出现视力障碍，偶有白细胞和血小板减少。2.对胎儿有影响，妊娠妇女忌用。3.血象和肝肾功能异常者应慎用。4.偶有会阴部瘙痒、白带增多。5.有时可引起高血钙症，1～2周内发生。

【特殊人群用药】

儿童注意事项： 本品未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】

雌激素可影响本品治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变pH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

【药理作用】

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

【贮藏】

密闭，在干燥处保存。

【规格】

10ml:20mg(按他莫昔芬计算)

【有效期】

暂定为24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH19232005

【批准文号】

国药准字H20051423

【生产企业】

企业名称：吉林天力泰药业有限公司